水蛭 - 药代动力学

水蛭 - 药代动力学

1、水蛭素的抗凝抗栓效果，取决于其在血液中的浓度，测定其血浓度的方法，主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法，求出它与过量的凝血酶反应后，残存的凝血酶的量。也有用放射性标记法和免疫法来测定。

2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素，其消除速率是相当快的，消除半衰期为1小时左右。水蛭素分布于细胞外的空间，通过肾小球过滤，以活性形式排出。高效液相色谱测定，氨基酸组成及序列分析结果都表明，注入的水蛭素是以未改变的形式，通过肾脏排泄出来的，未经代谢不与机体结合。

3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的，静脉注射后符合二房室模型方程。